Deskribapen laburra:
CAS zenbakia:51322-75-9
Formula molekularra:C9H8ClN5S
pisu molekularra:253,71
Egitura kimikoa:
| Oinarrizko informazioa | |
| Produktuaren izena | Tizanidina |
| Kalifikazioa | Farmako gradua |
| Itxura | Hauts Zuria |
| Saiakera | %99 |
| Iraupena | 2 urte |
| Enbalatzea | 25kg/danborra |
| Baldintza | Gorde -20 °C-tan |
Eskema
Tizanidina imidazolina bi nitrogeno penteno heterozikliko deribatu bat da. Egitura klonidinaren antzekoa da. 1987an, Finlandian sartu zen lehen aldiz adrenalina α2 hartzaile zentralaren agonista gisa. Gaur egun, muskulu erlaxatzaile zentral gisa erabiltzen da klinikan. Muskulu-espasmo mingarriak tratatzeko erabil daiteke, hala nola lepoko gerriaren sindromea eta torticollisa. Operazio osteko mina tratatzeko ere erabil daiteke, hala nola disko hernia eta aldaka artritisa. Nahaste neurologikoen ankilositik dator, hala nola esklerosi anizkoitza, mielopatia kronikoa, istripu zerebrobaskularra eta abar.
Funtzioa
Garuneko eta bizkarrezur-muineko lesioek, garun-hemorragia, entzefalitis eta esklerosi anizkoitzak eragindako hezur-muskulu-tentsioa, gihar-espasmoa eta miotonia murrizteko erabiltzen da.
Farmakologia
Selektiboan murrizten du interneuronetatik aminoazido kitzikatzaileen askapena eta muskuluen gehiegizko esfortzuarekin lotutako sinaptiko anitzeko mekanismoa inhibitzen du. Produktu honek ez du eragiten neuromuskularren transmisioan. Ongi onartzen da. Eraginkorra da muskulu-espasmo mingarri akutuetarako eta ankilosi kronikoa bizkarrezur-muinean eta garunean sortzen da. Mugimendu pasiboaren erresistentzia murriztu dezake, espastikotasuna eta klonoa murrizten ditu eta borondatezko mugimenduaren intentsitatea areagotu dezake.
Erabilerak
Tizanidine etiketatua, GC- edo LC-masa espektrometriaren bidez tizanidina kuantifikatzeko barne-estandarra gisa erabiltzeko pentsatua. Tizanidinak erabilera terapeutikoa izan dezake SARS-CoV-2 proteasa inhibitzaile nagusi gisa.
Erabilera klinikoa
Tizanidina zentralki jarduten duen α2 hartzaile adrenergica agonista da, muskulu-espastizitate-baldintza kronikoak tratatzeko erabiltzen dena, hala nola esklerosi anizkoitza.
Ekintza-mekanismoa
Tizanidine zentralki aktiboa den klonidinaren muskulu erlaxatzaile analogoa da, garuneko edo bizkarrezur-muineko lesioekin lotutako espastikotasuna murrizteko erabiltzeko onartua. Espastizitatea murrizteko bere ekintza-mekanismoak neurona motorren inhibizio presinaptikoa iradokitzen duα2-adrenergic-hartzaileen guneak, aminoazido kitzikatzaileen askapena murrizten du eta bide zeruleoespinal erraztaileak inhibitzen ditu, eta, ondorioz, espastikotasuna murrizten da. Tizanidinak klonidinaren hipertentsioaren aurkako ekintzaren zati txiki bat besterik ez du, ziurrenik azpitalde selektibo baten ekintzagatik.α2C-adrenohartzaileak, badirudi jarduera analgesiko eta antiespasmodikoaren erantzule direla. imidazolinaα2-agonistak(20).
