Deskribapen laburra:
CAS zenbakia: 55268-74-1
Formula molekularra: C19H24N2O2
pisu molekularra: 312,41
Egitura kimikoa:
| Oinarrizko informazioa | |
| Produktuaren izena | Praziquantel |
| Kalifikazioa | Farmako gradua |
| Itxura | Hauts kristalino zuria edo ia zuria da |
| Saiakera | %99 |
| Iraupena | 2 urte |
| Enbalatzea | 25kg/danborra |
| Ezaugarria | Etanol edo diklorometanoan aske disolbagarria. Uretan apur bat disolbagarria |
| Baldintza | Lehorrean itxita, Izozkailuan gorde, -20 °C-tik behera |
Deskribapena
Praziquantel (PZQ) levo enantiomeroan aurkitzen den jarduera biologiko gehiena duen isokinolina deribatu bat da. Konposatuak ez du nematodoen aurkako jarduerarik, baina oso eraginkorra da zestodoen eta trematodoen aurka.
Farmakologia eta ekintza-mekanismoa
Praziquantel jatorriz eskistosomiasiaren tratamendurako garatu den pirazinoquinoline konposatu bat da, baina jarduera antihelmintikoen espektro zabala duela aurkitu da. Praziquantel racemato bat da, baina R (+) enantiomeroa da parasitoaren aurkako jardueraren erantzule bakarra. Trematodoen (Schistosoma espezie guztiak gizakiarentzat patogenoak, Paragonimus westermani eta Clonorchis sinensis) eta zestodoen (Taenia saginata, Taenia solium, Hymenolepis nana eta Diphyllobothrium latum) kontrako aktiboa da.
Praziquantelaren ekintza-mekanismoa ez da argi ezagutzen. Eskistosomek azkar hartzen dute droga. Droga hartzeak muskulu-jarduera areagotu egiten du berehala, parasitoaren tegumentuaren uzkurdura tetanikoa eta bakuolizazioa eragiten duena.
Drogaren muskulu-efektuak parasitoak zain mesenterikoetatik gibelera in vivo aldatzearen erantzule direla uste da. Hala ere, gibeleko aldaketa eskistosomizida ezagunenekin frogatu da eta baliteke sendagaiaren ekintza-mekanismoari buruzko informazio zehatzik ez ematea. Azken aurkikuntza esperimentalek iradoki dute sendagaiaren efektu antiskistosomikoak tegumentuan duen eraginarekin erlazionatuta daudela muskulaturan baino.
Drogaren beste efektu farmakologiko bat katioiekiko mintzarekiko iragazkortasuna areagotzea da, batez ere kaltzioa.
Hala ere, ezezaguna da efektu honek drogaren propietate antihelmintikoan duen eginkizuna.
Aplikazioa
Parasitoen aurkako espektro zabaleko gaixotasun mota bat da. Schistosomiasis, cysticercosis, paragonimiasis, hidatid gaixotasuna, fasciolopsiasis, hidatid gaixotasuna, eta zizare infekzioa tratatzeko eta prebenitzeko erabil daiteke.
Anthelmintiko gisa ere erabil daiteke eta animalien hesteetako nematodoak tratatzeko eraginkorra da. Aplikaziorako jarioan nahastu daiteke.
Produktua Schistosoma japonicum, Schistosoma mansoni eta Schistosoma haematobium, Clonorchis sinensis, Paragonimus westermani, fasciolopsis buski, tapeworms eta cysticercosis tratatzeko eraginkorra den sendagai antihelmintikoa da. Hiltzeko efektu bereziki handia du tenian eta gaur egun eskistosomiasiaren aurkako botiken artean eraginkortasun handiena du.
Batez ere eskistosomiasia tratatzeko erabiltzen den antihelmintiko droga mota bat da. Fahrenheit eskistosomiasia, taeniasia, paragonimiasia eta zistizerkosia tratatzeko ere erabil daiteke.
