Deskribapen laburra:
CAS zenbakia: 38821-53-3
Formula molekularra: C16H19N3O4S
pisu molekularra: 349,4
Egitura kimikoa:
| Oinarrizko informazioa | |
| Produktuaren izena | Cefradina |
| Egonkortasuna | Argi sentikorra |
| Itxura | Hauts zuria |
| Saiakera | %99 |
| Urtze-puntua | 140-142 K |
| Enbalatzea | 5KG;1KG |
| Irakite-puntua | 898 ℃ |
Deskribapena
Cefradine (zefradina izenez ere ezaguna), 7-[D-2-amino-2(1,4cyclohexadien1-yl) acetamido]-3-metil-8-0x0-5thia-l-azabicyclo[4.2.0] oct-2- ene-2-karboxiliko azido monohidratoa (111 zefalosporina antibiotiko erdi sintetikoa da. ahoz, muskulu barnean eta zain barnean erabiltzen da. Cefradinaren egitura zefalexinaren antzekoa da, alde bakarra sei kideko eraztunean dago. Zefalexinak hiru ditu. lotura bikoitzak sistema aromatiko bat osatuz, zefradinak bi lotura bikoitz ditu eraztun berean[1].
Irudia 1 zefradinaren egitura kimikoa;
Cephradine 349,4-ko pisu molekularra duen hauts kristalino zuria da[2]. Cefradinaren sintesia eztabaidatu da[3]. Cephradine aske disolbagarria da ur-disolbatzaileetan. Zwitterion bat da, amino talde alkalino bat eta karboxilo talde azido bat dituena. 3-7 bitarteko pH artean, cefradina barneko gatz gisa dago[4]. Cephradine egonkorra da 24 orduz 25"-an 2-8 bitarteko pH-aren barruan. Komunikabide azidoetan egonkorra denez, likido gastrikoan jarduera-galera gutxi dago; % 7 baino gutxiagoko galerak jakinarazi dira.[5].
Cephradine ahul lotzen da giza serum proteinei. Droga % 20 baino gutxiago lotzen zen serumeko proteinei[4]. 10-12 pg/ml-ko serum kontzentrazioan, droga osoaren % 6 proteinari loturiko konplexuan zegoen. Beste azterketa bat[6]aurkitu zuen 10 pg/ml-ko kontzentrazio osoan, drogaren % 28 proteinari loturiko egoeran zegoela; 100 pg/ml-ko kontzentrazio totalarekin, sendagaiaren % 30 proteinari loturiko egoeran zegoen. Azterketa honek, gainera, zefradinari seruma gehitzeak antibiotikoen jarduera gutxitzen zuela erakutsi zuen. Beste azterketa bat[2]zefradinaren proteina-lotura % 8 eta 20 artekoa izan zela erakutsi zuen, sendagaiaren kontzentrazioaren arabera. Hala ere, Gadebusch et al.[5]giza seruma gehitu ondoren, ez zen zefradinaren MIC aldaketarik aurkitu Staphylococcus aureus edo Escherichia coli aldera.
Adierazpenak
Cephradine aktiboa da in vitro bakterio gram-positibo eta gram-negatiboen espektro zabal baten aurka, klinikan isolatutako organismo patogenoak barne; konposatua azido egonkorra dela frogatu da, eta giza seruma gehitzeak eragin txikia besterik ez zuen izan organismo sentikorren kontzentrazio inhibitzaile minimoan (MIC). Hainbat bakterio patogenoz esperimentalki infektatutako animaliei ahoz edo larruazalpetik ematen zaienean, cefradinak babes eraginkorra eskaintzen zuen.[16]. Gaixotasun infekzioso akutuen tratamenduan, zefradinaren terapiaren erantzun kliniko egokiak jakinarazi dituzte hainbat ikertzailek.[14, 15, 17-19].
